Rapamikin immunosupressiv preparat, saratonga qarshi va qarishga qarshi
Mahsulot tafsilotlari
| Ism | Rapamikin |
| CASS raqami | 53123-88-9 |
| Molekulyar formulalar | C51H79NO13 |
| Molekulyar og'irlik | 914.19 |
| Eynecs raqami | 610-965-5 |
| Qaynab turgan nuqta | 799.83 ° C (bashorat qilingan) |
| Zichlik | 1.0352 |
| Saqlash holati | Quruq holda muhrlangan, muzlatgichda, 20 ° C gacha |
| Shakl | Kukun |
| Rang | Oq |
| Qadoqlash | Pe sumka + alyuminiy sumka |
Sinonimlar
Ayy 22989; 23,27-epoksi-3h-pirido (1,1-C) (1,1-C)
Farmakologik ta'sir
Tavsif
Rapamikin - bu makrolid antibiotik, bu prokurol (FK506) ga o'xshash, ammo juda boshqacha immunosupressiv mexanizm mavjud. Fk506 G0-bosqichidan G1 fazasi bo'yicha T va B limfotsitlari bilan taqqoslaganda, tsmfotin retsiyali va kaltsiy-mustaqil signallarni blokirovka qilishini to'sib qo'yadi. Chikago Tibbiy tadqiqot xodimlaridan tortib, boshqa kimyoterapiya giyohvand moddalarining "Amerika Qo'shma Shtatlarida" grapefreit sharbati, grapedolit sharbati, grapefrit sharbati, bu antiklandiyaning umumiy kasalligi, grapefruit sharbati, shu bilan bemorlarning vaqtini uzoqlashtiradi. Tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, rapamiksin ovqat hazm qilish tizimiga kirgandan so'ng, fermentin osonlikcha parchalanadi va greyfurtur sharbati yuqori miqdordagi muranokokininlar mavjud bo'lib, ular togramikik fermentlarining ta'sirchan ta'sirini buzishi mumkin. Rapamikinning bioaveilyatsiyasini yaxshilashi mumkin. Aytishlaricha, eng erta shifokorlar greyfurt sharbati shanmingning og'zaki so'rilishini yaxshilash ta'siriga ega ekanligi va endi Evropa va Amerika mamlakatlaridagi shifokorlar buni rag'ayish preparatlariga qo'llashdi.
So'nggi yillarda, tadqiqotlar razamikin nishoni (MTtor) intrakelsikazi va uning o'tkazuvchanlik yo'li g'ayritabiiyligi turli kasalliklarga olib kelishi mumkinligini aniqladi. MDtor, Rapamiksinning maqsadli inhibitori sifatida, buyrak saratoni, limfoma, jigar saratoni, ko'krak bezi saratoni, neyroend-saraton kasalligi va oshqozon saratoni bilan chambarchas bog'liq bo'lishi mumkin. Ayniqsa, ikkita kam uchraydigan kasalliklar, LAM (limfanoomyomatoz) va TSC (tuberko'z skleroz) davolashda, effekt ancha ravshan va lam va tss ma'lum darajada o'sish kasalliklari deb hisoblanishi mumkin.
Yon ta'siri
Rapamikin (Rapa) FK506-ga o'xshash yon ta'sirga ega. Ko'p sonli klinik sinovlarda uning yon ta'siri dozaga bog'liq va qaytarilishi aniqlandi va terapevtik dozalarda rapa sezilarli Nefrotoksication va Gingvotoksia topilmadi. Asosiy zahari va yon ta'siri quyidagilardan iborat: bosh og'rig'i, ko'ngil aynish, bosh aylanishi, burishqoqlik va qo'shma og'riq. Laboratoriya anormalliklari quyidagilardan iborat: trombotsitopeniya, leykopeniya, germoglesterid, yuqori jigar fermentzemiyalari (SGOT, SGTPE), Yakkada shiddatli shish, gipomagemia va boshqalar. Plazma fosfer darajasi pastligi sababi buyrakning Rapa-ga asoslangan immunorosuuppressiv terapiya orqali ko'chirib o'tkaziladigan buyrakning fosforli fosfatni chiqarilishi deb taxmin qilinadi. Boshqa immunosupressiyalar singari, Rapa infektsiyaning ko'payishi singari, ma'lum bir pnevmoniyani ko'paytirish tendentsiyasi mavjud, ammo boshqa opportistik infektsiyalar CSA-dan sezilarli darajada farq qilmaydi.
