Ism | Daptomisin |
CAS raqami | 103060-53-3 |
Molekulyar formula | C72H101N17O26 |
Molekulyar og'irlik | 1620.67 |
EINECS raqami | 600-389-2 |
Erish nuqtasi | 202-204 ° S |
Qaynash nuqtasi | 2078,2±65,0 °C (prognoz qilingan) |
Zichlik | 1,45±0,1 g/sm3 (taxmin qilingan) |
o't olish nuqtasi | 87℃ |
Saqlash shartlari | Quruq yopilgan, muzlatgichda -20°C ostida saqlang |
Eruvchanlik | Metanol: eriydigan 5 mg/ml |
Kislotalik koeffitsienti | (pKa) 4,00±0,10 (prognoz qilingan) |
Shakl | kukun |
Rang | rangsizdan och sariq ranggacha |
N-[N-(1-Oxodecyl)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-siklo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp- Gly-D-Ser-[(3R)-3-metil-L-Glu-]-4-(2-aminofenil)-4-okso-L-Abu-];N-[N-Decanoyl-L-Trp- D-Asn-L-Asp-]-siklo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-metil-L- Glu-]-3-(2-aminobenzoil)-L-Ala-];N-(1-Oxodecyl)-L-triptofil-D-asparaginil-L-a-aspartil-L-treonilglisil-L-ornitinil-L- a-aspartil-D-alanil-L-a-aspartilglisil-D-seril-(3R)-3-metil-L-a-glutamil-a,2-diamino-g-okso-benzenbutanoik kislota (13-4)lakton; DAPTOMISIN;Dapsin;Daptomisin,>=99%;DaptomisinReadyMadeSolution;Daptomisin(LY146032)
Antibiotik daptomitsin - bu Streptomyces (S. reseosporus) fermentatsiya bulonidan olingan yangi tuzilishga ega bo'lgan tsiklik lipopeptidli antibiotik bo'lib, hujayra membranasida aminokislotalarning tashishini buzgan holda bakterial hujayra devori peptidoglikanining biosinteziga to'sqinlik qiladi.Sitoplazmatik membrananing xususiyatlarini o'zgartirish bakterial membrana faoliyatini bir necha usul bilan buzishi va gramm-musbat bakteriyalarni tezda o'ldirishi mumkin.Ko'pgina klinik ahamiyatga ega gram-musbat bakteriyalarga ta'sir qilish qobiliyatiga qo'shimcha ravishda, daptomitsin in vitro metitsillin, vankomitsin va linezolidga qarshilik ko'rsatgan izolyatsiya qilingan shtammlar uchun muhimroqdir.U kuchli faollikka ega va bu xususiyat og'ir kasallangan bemorlar uchun juda muhim klinik ta'sirga ega.Eozinofil pnevmoniya kam uchraydigan va juda jiddiy kasallik bo'lib, isitma, yo'tal, nafas qisilishi va nafas olish qiyinlishuvi kabi alomatlarga ega.
Daptomitsin turli xil antibiotiklarga chidamli bakteriyalarga qarshi yaxshi bakteriostatik faollikka ega, masalan, metitsillinga chidamli oltin stafilokokk (MRSA) va metitsillinga chidamli oltin stafilokokk (MRSA) uchun MIC=0,06-0,5 mkg/ml.Bakteriyalar uchun MIC=0,0625~1mkg/ml, oksatsillinga chidamli Staphylococcus epidermidis uchun MIC=0,12~0,5mkg/ml, aminoglikozid antibiotiklarga yuqori chidamli enterokokklar uchun MIC=2,5mkg/ml, GM uchun MIC=2,5mkg/ml MICrg/ml Enterokokklar 0,5~1mkg/ml, glikopeptidli antibiotiklarga chidamli Enterokokkning MIK darajasi esa 1~2mkg/ml.