Antifungal infektsiyalar uchun kaspofungin
Mahsulot detali
| Ism | Kaspofungin |
| CAS raqami | 162808-62-0 |
| Molekulyar formula | C52H88N10O15 |
| Molekulyar og'irlik | 1093.31 |
| EINECS raqami | 1806241-263-5 |
| Qaynash nuqtasi | 1408,1±65,0 °C (prognoz qilingan) |
| Zichlik | 1,36±0,1 g/sm3 (taxmin qilingan) |
| Kislotalik koeffitsienti | (pKa) 9,86±0,26 (prognoz qilingan) |
Sinonimlar
CS-1171;Kaspofungin;CASPOFUNGIN;CASPORFUNGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoetil)aMino]-N2-(10,12-diMetil-1-oksotetradesil)-4-gidroksi- L-ornitin]-5-[(3R)-3-gidroksi-L-ornitin]-;KaspofunginMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Kimyoviy xossalari
Kaspofungin invaziv qo'ziqorin infektsiyalarini davolash uchun tasdiqlangan birinchi echinokandin edi.In vitro va in vivo tajribalar kaspofunginning muhim opportunistik patogenlar - Candida va Aspergillusga qarshi yaxshi antibakterial ta'sirga ega ekanligini tasdiqladi.Kaspofungin 1,3-b-glyukan sintezini inhibe qilish orqali hujayra devorini buzishi mumkin.Klinik jihatdan kaspofungin turli kandidoz va aspergillozni davolashda yaxshi ta'sir ko'rsatadi.
Effekt
(1,3)-D-glyukan sintaza qo'ziqorin hujayra devori sintezining asosiy komponentidir va kaspofungin bu fermentni raqobatdosh bo'lmagan holda inhibe qilish orqali antifungal ta'sir ko'rsatishi mumkin.Vena ichiga yuborilgandan so'ng, preparatning plazma kontsentratsiyasi to'qimalarga tarqalishi tufayli tez pasayadi, so'ngra preparat to'qimalardan asta-sekin qayta chiqariladi.Kaspofunginning metabolizmi dozaning oshishi bilan kuchayadi va ko'p dozalarda barqaror holatga kelganda dozaga bog'liq.Shuning uchun samarali terapevtik darajaga erishish va dori to'planishining oldini olish uchun birinchi yuklash dozasini, keyin esa parvarishlash dozasini kiritish kerak.Rifampitsin, karbamazepin, deksametazon, fenitoin va boshqalar kabi p4503A4 sitoxrom induktorlarini bir vaqtda qo'llashda kaspofunginning parvarishlash dozasini oshirish tavsiya etiladi.
Ko'rsatkichlar
Kaspofungin uchun FDA tomonidan tasdiqlangan ko'rsatmalar quyidagilardan iborat: 1. Neytropeniya bilan birga keladigan isitma: neytrofillarning mutlaq soni (ANC) ≤500/ml yoki ANC ≤1000/ml bo'lgan isitma >38°C va uni kamaytirish mumkinligi taxmin qilinmoqda. 500/ml gacha.Amerika Yuqumli Kasalliklar Jamiyatining (IDSA) tavsiyasiga ko'ra, doimiy isitma va neytropeniya bilan og'rigan bemorlar keng spektrli antibiotiklar bilan davolangan bo'lsa-da, yuqori xavfli bemorlarga empirik antifungal terapiya, shu jumladan kaspofungin va boshqa antifungal dorilarni qo'llash tavsiya etiladi. ..2. Invaziv kandidoz: IDSA kandidemiya uchun tanlanadigan dori sifatida echinokandinlarni (kaspofungin kabi) tavsiya qiladi.Bundan tashqari, u qorin bo'shlig'idagi xo'ppozlarni, peritonitni va Candida infektsiyasidan kelib chiqqan ko'krak infektsiyalarini davolash uchun ishlatilishi mumkin.3. Qizilo'ngach kandidozi: Kaspofungin qizilo'ngach kandidozini boshqa davolash usullariga chidamli yoki intoleransi bo'lgan bemorlarda davolash uchun ishlatilishi mumkin.Bir qator tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, kaspofunginning terapevtik ta'siri flukonazol bilan solishtirish mumkin.4. Invaziv aspergilloz: Kaspofungin asosiy antifungal preparat vorikonazolga nisbatan murosasizlik, qarshilik va samarasiz bemorlarda invaziv aspergillozni davolash uchun tasdiqlangan.Biroq, echinokandin birinchi darajali terapiya sifatida tavsiya etilmaydi.
