Erektil disfunktsiyani davolashda Vardenafil Dihidroxlorid 224785-91-5

Farmakologik harakat
Ushbu preparat 5-toifa fosfodiesteraza (PDE5) inhibitori hisoblanadi. Ushbu preparatni og'iz orqali yuborish erektsiya sifati va davomiyligini samarali ravishda yaxshilashi va erektil disfunktsiyasi bo'lgan erkaklarda jinsiy hayotning muvaffaqiyati darajasini oshirishi mumkin. Jinsiy olatni erektsiyasining boshlanishi va saqlanishi kavernozal silliq mushak hujayralarining gevşemesi bilan bog'liq va siklik guanozin monofosfat (cGMP) kavernozal silliq mushak hujayralarining gevşemesi vositachisi hisoblanadi. Ushbu preparat 5-turdagi fosfodiesterazni inhibe qilish orqali cGMP parchalanishini oldini oladi, shu bilan cGMP to'planishiga, kavernozum korpusining silliq mushaklarining bo'shashishiga va jinsiy olatni erektsiyasiga olib keladi. Fosfodiesteraza izozimlari 1, 2, 3, 4 va 6 bilan solishtirganda, bu preparat 5-turdagi fosfodiesteraza uchun yuqori selektivlikka ega. Ba'zi ma'lumotlar shuni ko'rsatadiki, uning selektivligi va 5-turdagi fosfodiesteraza inhibitör ta'siri boshqa fosfodiesteraza 5-toifa inhibitorlariga qaraganda yaxshiroq. Fosfodiesteraza ingibitorlari kam.

Dorivor xususiyatlari va qo'llanilishi

1. CYP 3A4 ingibitorlari (ritonavir, indinavir, saquinavir, ketokonazol, itrakonazol, eritromitsin va boshqalar) bilan birgalikda qo'llanilganda, bu preparatning jigarda metabolizmini inhibe qilishi mumkin, plazma kontsentratsiyasini oshiradi, yarim yemirilish muddatini uzaytiradi, shuningdek, nojo'ya reaktsiyalar, gipotenziya, ko'rishning keskin o'zgarishini oshiradi. yuzning qizarishi, priapizm). Ushbu preparatni ritonavir va indinavir bilan birgalikda ishlatishdan qochish kerak. Eritromitsin, ketokonazol va itrakonazol bilan birgalikda foydalanilganda ushbu preparatning maksimal dozasi 5 mg dan oshmasligi kerak, ketokonazol va itrakonazolning dozasi esa 200 mg dan oshmasligi kerak.
2. Nitratlarni qabul qiluvchi yoki nitrat oksidi donor terapiyasini olayotgan bemorlar ushbu preparatni birgalikda ishlatishdan qochishlari kerak. Uning ta'sir qilish mexanizmi yanada oshirishdan iboratcGMP kontsentratsiyasi, natijada antihipertenziv ta'sir kuchayadi va yurak tezligini oshiradi. Alfa-retseptor blokerlari bilan birgalikda qo'llanilganda, u antihipertenziv ta'sirni kuchaytirishi va gipotenziyaga olib kelishi mumkin. Shuning uchun a-retseptor blokerlarini ishlatadiganlar uchun ushbu preparatni qo'llash taqiqlanadi. O'rtacha yog'li diet (yog'li kaloriyalarning 30%) ushbu preparatning 20 mg dozasining bir martalik og'iz orqali qabul qilinishining farmakokinetikasiga sezilarli ta'sir ko'rsatmadi va yuqori yog'li diet (yog'li kaloriyalarning 55% dan ko'prog'i) ushbu preparatning eng yuqori vaqtini uzaytirishi va qondagi konsentratsiyasini kamaytirishi mumkin edi cho'qqisi taxminan 18% ni tashkil qiladi.

Farmakokinetika
Og'iz orqali qabul qilinganidan keyin u tez so'riladi, og'iz orqali qabul qilingan tabletkaning mutlaq bioavailability 15% ni tashkil qiladi va eng yuqori cho'qqiga chiqish vaqti o'rtacha 1 soat (0,5-2 soat). Og'iz orqali yuborish uchun eritma 10 mg yoki 20 mg, o'rtacha cho'qqilik vaqti 0,9 va 0,7 soat, plazmadagi o'rtacha maksimal kontsentratsiyasi mos ravishda 9 mkg / L va 21 mkg / L ni tashkil qiladi va dori ta'sirining davomiyligi 1 soatgacha yetishi mumkin. Ushbu preparatning protein bilan bog'lanish darajasi taxminan 95% ni tashkil qiladi. Bir martalik og'iz orqali 20 mg dozadan 1,5 soat o'tgach, sperma tarkibidagi preparat dozaning 0,00018% ni tashkil qiladi. Preparat asosan jigarda P450 (CYP) 3A4 sitoxromi tomonidan metabollanadi, oz miqdori esa CYP 3A5 va CYP 2C9 izoenzimlari tomonidan metabollanadi. Asosiy metabolit - bu preparatning piperazin strukturasini deetillash natijasida hosil bo'lgan M1. M1 shuningdek, fosfodiesteraza 5 ni inhibe qilish ta'siriga ega (umumiy samaradorlikning taxminan 7%) va uning qon kontsentratsiyasi ota-ona qon kontsentratsiyasining taxminan 26% ni tashkil qiladi. , va keyinchalik metabolizatsiya qilinishi mumkin. Najas va siydik bilan metabolitlar ko'rinishidagi dori vositalarining chiqarilish tezligi mos ravishda 91% dan 95% gacha va 2% dan 6% gacha. Umumiy klirens tezligi soatiga 56 litrni tashkil qiladi va asosiy birikma va M1 ning yarimparchalanish davri 4-5 soatni tashkil qiladi.