VardenAFil Dihidroxlorid 224785-91-5
Mahsulot tafsilotlari
| Ism | Vardenafil Dixidroklorid |
| CASS raqami | 224785-90-4 |
| Molekulyar formulalar | C23h32n6o4 |
| Molekulyar og'irlik | 488.6 |
| Eynecs raqami | 607-088-5 |
| Erish nuqtasi | 230-235 ° C |
| Zichlik | 1.37 |
| Saqlash holati | Quruq holda muhrlangan, muzlatgichda, 20 ° C gacha |
| Shakl | Kukun |
| Rang | Oq |
| Kislotali koeffitsient | (PKA) 9.86 ± 0.20 (bashorat qilingan) |
Sinonimlar
VardenAFil (ingopopatentfree); VardenaFilxlxlebleblebleblebleblebrihrat (1- Extoksy- 5 - (4-etilpeperazin-1-iyul Sulfonll) fenyyly) -5-metil-7-tarbiyaviy-3h-imaidazo (1,2,4) triazin-4-dan; VardenaFilxgroxlebhledDRATE99%; VardenaFilxleydrloridethate Cas # 224785-90-4Forale; Vikipediya - ishlab chiqaruvchilararovostildenfilxoridrlordrlordrlordrlore224785-90-4casno.4casno.4casno.4casno.4casno.4casno.48-90-4; Fadinaf; 1 - (1,4 dona-5- methyl-4-oxo-7-propylimidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-2-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl]-4-ethyl-piperazinehydrochloridetrihydrate
Farmakologik ta'sir
Farmakologik harakat
Ushbu preparat 5 (PDE5) inhibitorning fosodimestravasasi. Ushbu preparatning og'zaki boshqarilishi erektsiya sifati va erektsiya davomiyligini oshirib, erektil disfunktsiya bilan erkak bemorlarda jinsiy hayotning muvaffaqiyat stavkasini yaxshilashi mumkin. Yuborish erektsiyasini boshlash va texnik kavernozli mushak hujayralari va ganosin monoflosfat (CGMP) tsiklik monofosfatining vositachisi bilan bog'liq. Ushbu preparat 5-turdagi foszinesterase 5-ni inhibe bilan CGMP parchalanishiga olib keladi va shu bilan CGMP, korpus kavernavumining silliq mushaklarining to'planishiga olib keladi. 1, 2, 3, 4 va 6-chi preparatning 5-turida 5-turdagi foshmimesternase bilan taqqoslaganda. Ba'zi ma'lumotlar shuni ko'rsatadiki, 5-sonli fosodigestrase 5 fosodimestravasas 5 inhododesternase 5 inhiditors-dan yaxshiroq ekanligini ko'rsatmoqda. Fosxodimesterase inhibitorlari kam.
Dorivor xususiyatlar va arizalar
1. Jigarda ushbu preparatning metabolkorlari (masalan, Ritondazol, Itrakonazol, erracoazin, erracolazin va hokazitlar tarqalishini oldini oladi va salbiy reaktsiyalar bilan shug'ullanadi va salbiy reaktsiyalar bilan shug'ullanadi va salbiy reaktsiyalar paydo bo'ladi. O'zgarishlar, bosh og'rig'i, yuz qizishi, piaspizm). Ushbu preparat Ritonavir va Indinavir bilan birgalikda oldini olish kerak. Eritromitsin, kapokonazol va itrakonazol bilan birgalikda ishlatilganda, bu preparatning maksimal dozasi 5 mg dan oshmasligi kerak va kapokonazolning va itrakonazolning dozasi 200 mg dan oshmasligi kerak.
2 Uning harakat mexanizmi yanada oshishdirCGMP konsentratsiyasi natijasida yuzaga kelgan antihupertty ta'siri va yurak urish tezligini oshirdi. A-retseptor blokirovkislari bilan birgalikda u antisepty ta'sirini kuchaytirishi va gipotenziyaga olib kelishi mumkin. Shuning uchun a-retseptordan foydalanayotganlar uchun ushbu preparatni ishlatish taqiqlanadi. O'rta yog 'parhezi (yog'li kaloriyalarning 30%) ushbu preparatning 20 mg farmakokinetikasida sezilarli darajada ta'sir ko'rsatmadi va bu preparatning qon kontsentratsiyasiga (yog'li kaloriya) kamayishi mumkin emas edi.
Farmakokinetikasi
Og'iz ma'muriyatidan keyin tez so'riladi, og'iz orqali planshetning mutlaq bioazativligi 15% ni tashkil etadi va cho'qqisiga o'rtacha vaqt 1 soat (0,5-2h). Og'iz eritmasi 10mg yoki 20mg, o'rtacha cho'qqisi - 0,9h va 0,7h, mos ravishda 9kg / l va giyohvand moddalar ta'sirining davomiyligi 1 soatga yetadi. Preparatning oqsil majburiy stavkasi taxminan 95% ni tashkil qiladi. 1.5 Yagona og'al dozasi 20 mg dan keyin 20 mg, spermadagi preparat miqdori dozaning 0,00018% ni tashkil qiladi. Preparat asosan jigarda p450 (sip) va oz miqdordagi metabolizatsiya qilinadi va kichik miqdor Cyp-3A5 va 2C9 Izroenzmes tomonidan metabollanadi. Asosiy metabolit ushbu preparatning paperazin tarkibini dehflatitatsiya qilish natijasida hosil bo'lgan m1 hisoblanadi. M1 shuningdek, foszabesternestravas 5 (umumiy samaradorlikning qariyb 7 foizi) va uning qon kontsentratsiyasi ota-ona qon kontsentratsiyasining 26 foizini tashkil qiladi. va qo'shimcha metabolizatsiyalanishi mumkin. Najas va siydikdagi metabolitlar shaklida giyohvand moddalarning chiqarilish darajasi 91% dan 95% gacha va 2% dan 6% gacha. Umumiy tozalash kursi soatiga 56 l ni tashkil qiladi, ammo ota-onalar aralashmasining yarimparchalanishining yarimparchalanishi 4 dan 5 soatgacha.
