Tesamorelin
Tesamorelin API
Tesamorelin sintetik peptidli preparat bo'lib, to'liq nomi ThGRF (1-44) NH₂ bo'lib, o'sish gormoni chiqaradigan gormon (GHRH) analogidir. Bu endogen GHRH ta'sirini taqlid qilish orqali oldingi gipofizni o'sish gormoni (GH) ishlab chiqarishni rag'batlantiradi va shu bilan insulinga o'xshash o'sish omili 1 (IGF-1) darajasini bilvosita oshiradi, metabolizm va to'qimalarni tiklashda qator foyda keltiradi.
Hozirgi vaqtda Tesamorelin FDA tomonidan OIV bilan bog'liq lipodistrofiyani davolash uchun, ayniqsa qorin bo'shlig'ida visseral yog 'to'planishini kamaytirish uchun (visseral yog 'to'qimasi, QQS) tasdiqlangan. Shuningdek, u **qarishga qarshi, metabolik sindrom, alkogolsiz yog'li jigar kasalligi (NAFLD/NASH)** va boshqa sohalarda keng o'rganilib, keng qo'llash istiqbollarini ko'rsatadi.
Harakat mexanizmi
Tesamorelin 44 aminokislotali peptid bo'lib, tuzilishi tabiiy GHRHga juda o'xshash. Uning ta'sir qilish mexanizmi:
Old gipofiz bezini GH chiqarishni rag'batlantirish uchun GHRH retseptorlarini (GHRHR) faollashtiring.
GH ko'tarilgandan so'ng, IGF-1 sintezini oshirish uchun jigar va uning atrofidagi to'qimalarga ta'sir qiladi.
GH va IGF-1 birgalikda yog 'almashinuvida, oqsil sintezida, hujayralarni tiklashda va suyak zichligini saqlashda ishtirok etadi.
U asosan visseral yog'larning parchalanishiga (yog 'mobilizatsiyasi) ta'sir qiladi va teri osti yog'iga kam ta'sir qiladi.
GH ning to'g'ridan-to'g'ri ekzogen in'ektsiyasi bilan solishtirganda, Tesamorelin endogen mexanizmlar orqali GH sekretsiyasini rag'batlantiradi, bu fiziologik ritmga yaqinroq va suvni ushlab turish va insulin qarshiligi kabi haddan tashqari GH tufayli yuzaga keladigan salbiy reaktsiyalardan qochadi.
Tadqiqot va klinik samaradorlik
Tesamorelinning samaradorligi ko'plab klinik sinovlar orqali tasdiqlangan, ayniqsa quyidagi sohalarda:
1. OIV bilan bog'liq lipodistrofiya (FDA tomonidan tasdiqlangan ko'rsatmalar)
Tesamorelin qorin bo'shlig'i QQSni sezilarli darajada kamaytirishi mumkin (o'rtacha 15-20% ga pasayish);
IGF-1 darajasini oshirish va organizmning metabolik holatini yaxshilash;
Tana shaklini yaxshilash va yog'ning qayta taqsimlanishi bilan bog'liq psixologik yukni kamaytirish;
Teri osti yog 'qatlamiga, suyak zichligiga yoki mushak massasiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.
2. Alkogolsiz steatogepatit (NASH) va jigar fibrozi
Klinik tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, Tesamorelin jigar yog 'miqdorini kamaytirishi mumkin (MRI-PDFF ko'rish);
Gepatotsitlarning insulinga sezgirligini yaxshilash kutilmoqda;
Bu, ayniqsa, OIV va NAFLD bilan kasallangan bemorlar uchun samarali bo'lib, keng spektrli metabolik himoyaga ega.
3. Metabolik sindrom va insulin qarshiligi
Tesamorelin triglitseridlar darajasini va qorin bo'shlig'idagi semirishni sezilarli darajada kamaytiradi;
HOMA-IR indeksini yaxshilaydi va insulin qarshiligini yaxshilashga yordam beradi;
Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, u mushaklarning oqsil sintezi qobiliyatini oshirishi mumkin, bu keksalar yoki surunkali kasalliklarni tiklash uchun foydalidir.
API ishlab chiqarish va sifat nazorati
Gentolex Group tomonidan taqdim etilgan Tesamorelin API ilg'or qattiq fazali peptid sintez texnologiyasini (SPPS) qabul qiladi va GMP muhitida ishlab chiqariladi. U quyidagi xususiyatlarga ega:
Soflik ≥99% (HPLC)
Endotoksin, og'ir metal, qoldiq erituvchini aniqlash malakali emas
LC-MS/NMR tomonidan aminokislotalarning ketma-ketligi va tuzilishini tasdiqlash
Gram darajasidan kilogrammgacha bo'lgan moslashtirilgan ishlab chiqarishni ta'minlang
