Ism | Atosiban |
CAS raqami | 90779-69-4 |
Molekulyar formula | C43H67N11O12S2 |
Molekulyar og'irlik | 994.19 |
EINECS raqami | 806-815-5 |
Qaynash nuqtasi | 1469,0±65,0 °C (prognoz qilingan) |
Zichlik | 1,254±0,06 g/sm3 (taxmin qilingan) |
Saqlash shartlari | -20°C |
Eruvchanlik | H2O: ≤100 mg/ml |
Atosiban asetat 9 ta aminokislotadan tashkil topgan disulfid bilan bog'langan siklik polipeptiddir.Bu 1, 2, 4 va 8-pozitsiyalarda o'zgartirilgan oksitotsin molekulasidir. Peptidning N-uchisi 3-merkaptopropion kislotadir (tiol va [Cys]6 ning sulfgidril guruhi disulfid bog'ini hosil qiladi), C-terminali. amid shaklida, N-terminaldagi ikkinchi aminokislota etillangan modifikatsiyalangan [D-Tyr(Et)] 2 va atosiban asetat sirka sifatida dorilarda qo'llaniladi. Odatda kislota tuzi shaklida mavjud. atosiban asetat sifatida tanilgan.
Atosiban oksitotsin va vazopressin V1A kombinatsiyalangan retseptorlari antagonistidir, oksitotsin retseptorlari tuzilish jihatidan vazopressin V1A retseptorlariga o'xshaydi.Oksitotsin retseptorlari bloklanganda, oksitotsin hali ham V1A retseptorlari orqali harakat qilishi mumkin, shuning uchun yuqoridagi ikkita retseptor yo'lini bir vaqtning o'zida blokirovka qilish kerak va bitta retseptorning bitta antagonizmi bachadon qisqarishini samarali ravishda inhibe qilishi mumkin.Bu, shuningdek, b-retseptor agonistlari, kaltsiy kanal blokerlari va prostaglandin sintaza inhibitörleri bachadon qisqarishini samarali ravishda inhibe qila olmasligining asosiy sabablaridan biridir.
Atosiban oksitotsin va vazopressin V1A ning kombinatsiyalangan retseptorlari antagonistidir, uning kimyoviy tuzilishi ikkalasiga o'xshaydi va u retseptorlari uchun yuqori yaqinlikka ega va oksitotsin va vazopressin V1A retseptorlari bilan raqobatlashadi va shu bilan oksitotsin va vazopressin va reduktsiyaning ta'sir qilish yo'lini bloklaydi. bachadon qisqarishi.