Atosiban asetat erta tug'ilishga qarshi ishlatiladi
Mahsulot detali
| Ism | Atosiban |
| CAS raqami | 90779-69-4 |
| Molekulyar formula | C43H67N11O12S2 |
| Molekulyar og'irlik | 994.19 |
| EINECS raqami | 806-815-5 |
| Qaynash nuqtasi | 1469,0±65,0 °C (prognoz qilingan) |
| Zichlik | 1,254±0,06 g/sm3 (taxmin qilingan) |
| Saqlash shartlari | -20°C |
| Eruvchanlik | H2O: ≤100 mg/ml |
Tavsif
Atosiban asetat 9 aminokislotadan tashkil topgan disulfid bilan bog'langan siklik polipeptiddir. Bu 1, 2, 4 va 8 pozitsiyalarda o'zgartirilgan oksitotsin molekulasidir. Peptidning N-uchisi 3-merkaptopropion kislotadir (tiol va [Cys]6 ning sulfgidril guruhi disulfid bog'ini hosil qiladi), C-terminali amid shaklida, ikkinchisi N-amterminal kislotali va modifikatsiyalangan. [D-Tyr(Et)]2 va atosiban asetat dorilarda sirka sifatida ishlatiladi. U odatda atosiban asetat deb nomlanuvchi kislota tuzi shaklida mavjud.
Ilova
Atosiban oksitotsin va vazopressin V1A kombinatsiyalangan retseptorlari antagonistidir, oksitotsin retseptorlari tuzilish jihatidan vazopressin V1A retseptorlariga o'xshaydi. Oksitotsin retseptorlari bloklanganda, oksitotsin hali ham V1A retseptorlari orqali harakat qilishi mumkin, shuning uchun yuqoridagi ikkita retseptor yo'lini bir vaqtning o'zida blokirovka qilish kerak va bitta retseptorning bitta antagonizmi bachadon qisqarishini samarali ravishda inhibe qilishi mumkin. Bu, shuningdek, b-retseptor agonistlari, kaltsiy kanal blokerlari va prostaglandin sintaza inhibitörleri bachadon qisqarishini samarali ravishda inhibe qila olmasligining asosiy sabablaridan biridir.
Effekt
Atosiban oksitotsin va vazopressin V1A ning kombinatsiyalangan retseptorlari antagonisti bo'lib, uning kimyoviy tuzilishi ikkalasiga o'xshaydi va u retseptorlari uchun yuqori yaqinlikka ega va oksitotsin va vazopressin V1A retseptorlari bilan raqobatlashadi va shu bilan oksitotsin va vazopressin va reduktsiyalarning ta'sir qilish yo'lini bloklaydi.
