Tadalafil 171596-29-5 erkaklarda erektil disfunktsiyani davolash uchun

Tadalafil (Tadalafil, Tadalafil) C22H19N3O4 molekulyar formulasiga va 389,4 molekulyar og'irligiga ega. U 2003 yildan beri Cialis (Cialis) savdo nomi bilan erkaklar erektil disfunktsiyasini davolashda keng qo'llaniladi. 2009 yil iyun oyida FDA Amerika Qo'shma Shtatlarida Adcirca savdo nomi ostida o'pka arterial gipertenziyasi (PAH) bilan og'rigan bemorlarni davolash uchun tadalafilni tasdiqladi. Tadalafil 2003 yilda EDni davolash uchun dori sifatida kiritilgan. Qabul qilinganidan keyin 30 minut o'tgach kuchga kiradi, lekin uning eng yaxshi ta'siri ta'sir boshlanganidan keyin 2 soat o'tgach, ta'sir 36 soat davom etishi mumkin va uning ta'siri ovqatdan ta'sirlanmaydi. Tadalafilning dozasi 10 yoki 20 mg ni tashkil qiladi, tavsiya etilgan boshlang'ich dozasi 10 mg ni tashkil qiladi va doza bemorning javobi va salbiy reaktsiyalariga qarab o'rnatiladi. Bozorgacha bo'lgan tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, 10 yoki 20 mg tadalafilni 12 hafta davomida og'iz orqali yuborishdan so'ng samarali ko'rsatkichlar mos ravishda 67% va 81% ni tashkil qiladi. Ko'pgina tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, tadalafil EDni davolashda yaxshi samaradorlikka ega.

Erektil disfunktsiya: Tadalafil sildenafilga o'xshab selektiv fosfodiesteraza 5 (PDE5) hisoblanadi, ammo uning tuzilishi ikkinchisidan farq qiladi va yuqori yog'li parhez uning so'rilishiga xalaqit bermaydi. Jinsiy stimulyatsiya ta'sirida penil nerv uchlari va qon tomir endotelial hujayralarida azot oksidi sintaza (NOS) L-arginin substratidan azot oksidi (NO) sintezini katalizlaydi. NO guanilatsiklazani faollashtiradi, bu guanozin trifosfatni siklik guanozin monofosfatga (cGMP) aylantiradi va shu bilan siklik guanozin monofosfatga bog'liq protein kinazni faollashtiradi, natijada silliq mushak hujayralarida kaltsiy ionlari kontsentratsiyasining pasayishiga olib keladi, bu esa silliq mushak korpusining bo'shashishiga olib keladi. Fosfodiesteraza turi 5 (PDE5) cGMP ni nofaol mahsulotlarga aylantirib, jinsiy olatni zaif holatga keltiradi. Tadalafil PDE5 degradatsiyasini inhibe qiladi, bu esa kavernozum korpusining silliq mushaklarini bo'shashtirib, jinsiy olatni erektsiyasiga olib keladigan cGMP to'planishiga olib keladi. Nitratlar NO donorlari bo'lganligi sababli, tadalafil bilan birgalikda foydalanish cGMP darajasini sezilarli darajada oshiradi va og'ir gipotenziyaga olib keladi. Shuning uchun ikkalasini birgalikda qo'llash klinik amaliyotda kontrendikedir.

Tadalafil PDESni inhibe qilish orqali ishlaydi. GMP buzilgan, shuning uchun nitratlar bilan birgalikda foydalanish qon bosimining keskin pasayishiga olib kelishi va hushidan ketish xavfini oshirishi mumkin. CY3PA4 induktorlari tadanafilning bio-mavjudligini pasaytiradi va rifampitsin, simetidin, eritromitsin, klaritromitsin, itrakon, ketokon va HVI proteaza inhibitörleri bilan birgalikda qo'llash qonda preparat kontsentratsiyasini oshirishi mumkin. Hozircha ushbu mahsulotning farmakokinetik parametrlariga dieta va spirtli ichimliklar ta'sir qilishi haqida xabarlar yo'q.