Farmatsevtika tarkibi

Inklisiran natriy

Inclisiran natriy API (Faol farmatsevtik tarkibiy qism) asosan RNK aralashuvi (RNK) va yurak-qon tomir terapevtikasi sohasida o'rganiladi. PCSK9 geniga mo'ljallangan ikki zanjirli siRNK sifatida u LDL-C (past zichlikdagi lipoprotein xolesterin) ni pasaytirish uchun uzoq muddatli ta'sir qiluvchi genlarni o'chirish strategiyalarini baholash uchun klinikadan oldingi va klinik tadqiqotlarda qo'llaniladi. Shuningdek, u siRNK yetkazib berish tizimlarini, barqarorligini va jigarga mo'ljallangan RNK terapevtikalarini tekshirish uchun namunaviy birikma bo'lib xizmat qiladi.

so'rov tafsilot
Fmoc-Gly-Gly-OH

Fmoc-Gly-Gly-OH - qattiq fazali peptid sintezida (SPPS) asosiy qurilish bloki sifatida ishlatiladigan dipeptid. U ikkita glitsin qoldig'i va Fmoc bilan himoyalangan N-terminalga ega bo'lib, peptid zanjirining boshqariladigan uzayishiga imkon beradi. Glitsinning kichik o'lchamlari va moslashuvchanligi tufayli bu dipeptid ko'pincha peptid magistral dinamikasi, bog'lovchi dizayni va peptidlar va oqsillarda strukturaviy modellashtirish kontekstida o'rganiladi.

so'rov tafsilot
Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH

Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH qattiq fazali peptid sintezida (SPPS) keng qo'llaniladigan dipeptid qurilish blokidir. Fmoc (9-fluorenilmetiloksikarbonil) guruhi N-terminusni himoya qiladi, tBu (tert-butil) guruhi esa treoninning gidroksil yon zanjirini himoya qiladi. Ushbu himoyalangan dipeptid samarali peptid uzayishini osonlashtirish, rasemizatsiyani kamaytirish va oqsil tuzilishi va o'zaro ta'sirini o'rganishda o'ziga xos ketma-ketlik motivlarini modellashtirishdagi roli uchun o'rganiladi.

so'rov tafsilot
AEEA-AEEA

AEEA-AEEA peptid va dori konjugatsiyasini tadqiq qilishda keng qo'llaniladigan hidrofilik, moslashuvchan spacer. U ikkita etilen glikol asosidagi birlikdan iborat bo'lib, u bog'lovchi uzunligi va moslashuvchanlikning molekulyar o'zaro ta'sirlarga, eruvchanlikka va biologik faollikka ta'sirini o'rganish uchun foydalidir. Tadqiqotchilar ko'pincha antikor-dori konjugatlari (ADC), peptid-dori konjugatlari va boshqa biokonjugatlarning ishlashiga ajratuvchilarning ta'sirini baholash uchun AEEA birliklaridan foydalanadilar.

so'rov tafsilot
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-g-Glu(OtBu)-AEEA]-OH

Ushbu birikma peptid sintezi va dori konjugati rivojlanishida qo'llaniladigan himoyalangan, funktsional lizin hosilasidir. Unda N-terminal himoyasi uchun Fmoc guruhi va Eic(OtBu) (eykosanoik kislota hosilasi), g-glutamik kislota (g-Glu) va AEEA (aminoetoksietoksiatsetat) bilan yon zanjir modifikatsiyasi mavjud. Ushbu komponentlar lipidlanish ta'sirini, spacer kimyosini va nazorat qilinadigan dori chiqarilishini o'rganish uchun mo'ljallangan. U prodrug strategiyalari, ADC bog'lovchilari va membrana bilan o'zaro ta'sir qiluvchi peptidlar kontekstida keng tadqiq qilinadi.

so'rov tafsilot
Fmoc-L-Lys[Ste(OtBu)-g-Glu-(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH

Ushbu birikma peptid sintezida, ayniqsa maqsadli yoki ko'p funktsiyali peptid konjugatlarini yaratish uchun ishlatiladigan o'zgartirilgan lizin hosilasidir. Fmoc guruhi Fmoc qattiq fazali peptid sintezi (SPPS) orqali bosqichma-bosqich sintez qilish imkonini beradi. Yon zanjir stearin kislota hosilasi (Ste), g-glutamik kislota (g-Glu) va ikkita AEEA (aminoetoksietoksiatsetat) bog'lovchilari bilan o'zgartiriladi, ular hidrofobiklik, zaryad xususiyatlarini va moslashuvchan masofani ta'minlaydi. U odatda dori vositalarini etkazib berish tizimlarida, shu jumladan antikor-dori konjugatlari (ADC) va hujayra ichiga o'tadigan peptidlardagi roli uchun o'rganiladi.

so'rov tafsilot
Boc-His(Trt)-Aib-Gln(Trt)-Gly-OH

Boc-His(Trt)-Aib-Gln(Trt)-Gly-OHpeptid sintezi va strukturaviy tadqiqotlarda ishlatiladigan himoyalangan tetrapeptiddir. Boc (tert-butiloksikarbonil) guruhi N-terminusni himoya qiladi, Trt (tritil) guruhlar esa istalmagan reaktsiyalarning oldini olish uchun histidin va glutaminning yon zanjirlarini himoya qiladi. Aib (a-aminoizobutirik kislota) mavjudligi spiral konformatsiyalarga yordam beradi va peptid barqarorligini oshiradi. Ushbu peptid peptidlarning katlanishini, barqarorligini tekshirish va biologik faol peptidlarni loyihalash uchun asos sifatida qimmatlidir.

so'rov tafsilot
Boc-Tyr(tBu)-Aib-Glu(OtBu)-Gly-OH

Boc-Tyr(tBu)-Aib-Glu(OtBu)-Gly-OHpeptid sintezini tadqiq qilishda keng qo'llaniladigan himoyalangan tetrapeptiddir. Boc (tert-butiloksikarbonil) va tBu (tert-butil) guruhlari peptid zanjirini yig'ish paytida yon reaktsiyalarni oldini olish uchun himoya guruhlari bo'lib xizmat qiladi. Aib (a-aminoizobutirik kislota) ning kiritilishi spiral tuzilmalarni qo'zg'atishga va peptid barqarorligini oshirishga yordam beradi. Ushbu peptidlar ketma-ketligi konformatsion tahlil, peptid katlamasi va barqarorligi va o'ziga xosligi yuqori bo'lgan bioaktiv peptidlarni ishlab chiqishda qurilish bloki sifatida o'rganiladi.

so'rov tafsilot
Fmoc-Ile-Aib-OH

Fmoc-Ile-Aib-OH qattiq fazali peptid sintezida (SPPS) ishlatiladigan dipeptid qurilish blokidir. U Fmoc bilan himoyalangan izolösinni Aib (a-aminoizobutirik kislota) bilan birlashtiradi, bu spiral barqarorligi va proteaza qarshiligini oshiradigan tabiiy bo'lmagan aminokislotadir.

so'rov tafsilot
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-g-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH

Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-g-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH - bu maqsadli dori yetkazib berish va biokonjugatsiya uchun mo'ljallangan funktsional aminokislota qurilish blokidir. U lipidlar bilan o'zaro ta'sir qilish uchun Eic (eykosanoid) qismi, maqsadni aniqlash uchun g-Glu va moslashuvchanlik uchun AEEA ajratgichlariga ega.

so'rov tafsilot
Boc-Tyr(tBu)-Aib-OH

Boc-Tyr (tBu) -Aib-OH peptid sintezida ishlatiladigan himoyalangan dipeptid qurilish bloki bo'lib, Boc bilan himoyalangan tirozin va Aib (a-aminoizobutirik kislota) ni birlashtiradi. Aib qoldig'i spiral hosil bo'lishini va proteaza qarshiligini oshiradi.

so'rov tafsilot
Boc-His(Trt)-Ala-Glu(OtBu)-Gly-OH

Boc-His(Trt)-Ala-Glu(OtBu)-Gly-OH qattiq fazali peptid sintezi (SPPS) va peptid preparatlarini ishlab chiqishda ishlatiladigan himoyalangan tetrapeptid fragmentidir. U ortogonal sintez uchun himoya guruhlarini o'z ichiga oladi va bioaktiv va strukturaviy peptid dizaynida foydali bo'lgan ketma-ketlikni o'z ichiga oladi.

so'rov tafsilot