PT-141 nima?

Ko'rsatma (tasdiqlangan foydalanish): 2019 yilda FDA uni premenopozal ayollarda orttirilgan, umumiy hipoaktiv jinsiy istak buzilishini (HSDD) davolash uchun tasdiqladi, agar bu holat boshqa tibbiy/psixiatrik kasalliklar yoki giyohvand moddalarning nojo'ya ta'siri bilan bog'liq bo'lmasa.

Harakat mexanizmi
PT-141 melanokortin retseptorlari agonisti (birinchi navbatda MC4 retseptorlari) bo'lib, markaziy asab tizimi yo'llari orqali jinsiy istakni modulyatsiya qiladi.

Asosan qon tomirlariga ta'sir qiluvchi PDE5 ingibitorlaridan (masalan, sildenafil) farqli o'laroq, PT-141 jinsiy motivatsiya va qo'zg'alishga ta'sir qilish uchun markaziy tarzda ishlaydi.

Farmakologiya va dozalash
Qo'llash usuli: kerak bo'lganda teri ostiga in'ektsiya (talab bo'yicha).
Tasdiqlangan doza: 1,75 mg sc

Farmakokinetikasi:
Tmax ≈ ~60 daqiqa
t½ ≈ 2-3 soat
Effektlar bir necha soat davom etishi mumkin, ba'zi hisobotlarda ~16 soatgacha.
Klinik samaradorlik (III bosqich sinovlari - RECONNECT, 24 hafta, RCT)

Asosiy yakuniy nuqtalar:
Ayol jinsiy funktsiyasi indeksi – Desire domeni (FSFI-D)
Ayollar jinsiy bezovtalik shkalasi (FSDS-DAO)
Asosiy natijalar (birlashtirilgan tadqiqotlar 301 + 302):
FSFI-D yaxshilanishi: platseboga nisbatan +0,35 (P<0,001)
FSDS-DAO ballining pasayishi: platseboga nisbatan -0,33 (P<0,001)
Boshqa yakuniy nuqtalar: Qo'llab-quvvatlovchi natijalar (jinsiy funktsiya ko'rsatkichlari, bemor tomonidan bildirilgan qoniqish) ijobiy tendentsiyaga ega, ammo qoniqarli jinsiy hodisalar (SSE) har doim ham izchil sezilarli farqlarni ko'rsatmadi.

Noqulay hodisalar (sinovlarda tez-tez xabar qilingan)
Umumiy (≥10%):
Ko'ngil aynishi (~ 30-40%; sinovlarda ~ 40% gacha)
Yuvish (≥10%)
Bosh og'rig'i (≥10%)

Yurak-qon tomir ta'siri:
Qon bosimining vaqtinchalik ko'tarilishi va yurak urish tezligining o'zgarishi kuzatildi, odatda bir necha soat ichida hal qilinadi.
Nazorat qilinmagan gipertenziya yoki yurak-qon tomir kasalliklari bo'lgan bemorlarda kontrendikedir yoki ehtiyotkorlik bilan foydalaniladi.
Jigar: jigar fermentlarining vaqtincha ko'tarilishi haqida kamdan-kam xabarlar; Juda kam uchraydigan holatlar haqida xabarlar jigarning o'tkir shikastlanishi mumkinligini ko'rsatadi, lekin tez-tez emas.

Uzoq muddatli xavfsizlik (kengaytirilgan tadqiqot)
52 haftalik ochiq yorliqli kengaytmali tadqiqot yangi muhim xavfsizlik signallarisiz istakning barqaror yaxshilanishini aniqladi.
Uzoq muddatli xavfsizlik profili odatda yaxshi muhosaba qilinadi, asosiy bardoshlik muammolari hali ham ko'ngil aynish kabi qisqa muddatli salbiy ta'sirlardir.

Kalit foydalanish eslatmalari
Tasdiqlangan aholi soni cheklangan: faqat orttirilgan, umumiy HSDD bilan premenopozal ayollar uchun.
Erkaklar uchun keng ma'qullanmagan (erkaklarda ED yoki past istak tergov bo'lib qolmoqda).
Xavfsizlik skriningi juda muhim: Gipertenziya, yurak-qon tomir kasalliklari va jigar tarixini retseptlashdan oldin baholash kerak.

Tez ma'lumotlar xulosasi
FDA ma'qullashi: 2019 (Vyleesi).
Doz: 1,75 mg teri ostiga in'ektsiya, talab bo'yicha.
PK: Tmax ~60 min; t½ 2-3 soat; ~16 soatgacha ta'sir qiladi.
Samaradorlik (III bosqich, birlashtirilgan):
FSFI-D: +0,35 (P<.001)
FSDS-DAO: -0,33 (P<.001)

Salbiy hodisalar:
Ko'ngil aynishi: ~ 40% gacha
Yuvish: ≥10%
Bosh og'rig'i: ≥10%
Vaqtinchalik qon bosimi oshishi qayd etilgan.

Qiyosiy jadval va grafik (xulosa)