-
To'liq ism:Tanani himoya qiluvchi birikma-157, apentadekapeptid (15-aminokislota peptid)dastlab inson me'da shirasidan ajratilgan.
-
Aminokislotalar ketma-ketligi:Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val, molekulyar og'irligi ≈ 1419,55 Da.
-
Boshqa ko'plab peptidlar bilan solishtirganda, BPC-157 suv va me'da shirasida nisbatan barqaror bo'lib, bu og'iz orqali yoki oshqozon orqali yuborishni yanada qulayroq qiladi.
Harakat mexanizmlari
-
Angiogenez / qon aylanishini tiklash
-
Yuqori tartibga soladiVEGFR-2ifoda, yangi qon tomirlari shakllanishiga yordam beradi.
-
ni faollashtiradiSrc-Caveolin-1-eNOS yo'li, azot oksidi (NO) ajralishiga, tomirlarning kengayishiga va qon tomir funktsiyasining yaxshilanishiga olib keladi.
-
-
Yallig'lanishga qarshi va antioksidant
-
Kabi yallig'lanishga qarshi sitokinlarni pasaytiradiIL-6vaTNF-a.
-
Reaktiv kislorod turlarini (ROS) ishlab chiqarishni kamaytiradi, hujayralarni oksidlovchi stressdan himoya qiladi.
-
-
To'qimalarni tiklash
-
Tendon, ligament va mushaklarning shikastlanishi modellarida tizimli va funktsional tiklanishni rag'batlantiradi.
-
Markaziy asab tizimining shikastlanish modellarida neyroproteksiyani ta'minlaydi (orqa miya siqilishi, miya ishemiyasi-reperfuziya), neyronlarning o'limini kamaytiradi va vosita / hissiy tiklanishni yaxshilaydi.
-
-
Qon tomir tonusini tartibga solish
-
Ex vivo qon tomir tadqiqotlari shuni ko'rsatadiki, BPC-157 buzilmagan endoteliyga va NO yo'llariga bog'liq bo'lgan vazorelaksatsiyani keltirib chiqaradi.
-
Hayvonlar va In vitro qiyosiy ma'lumotlar
| Tajriba turi | Model / aralashuv | Doza / Boshqarish | Nazorat | Asosiy natijalar | Taqqoslash ma'lumotlari |
|---|---|---|---|---|---|
| Vazodilatatsiya (kalamush aortasi, ex vivo) | Fenilefrin bilan oldindan kontraktatsiya qilingan aorta halqalari | BPC-157 gacha100 mkg/ml | BPC-157 yo'q | Vazorelaksatsiya ~37,6 ± 5,7% | ga qisqartirildi10,0 ± 5,1% / 12,3 ± 2,3%NOS inhibitori (L-NAME) yoki NO tozalagich (Hb) bilan |
| Endotelial hujayra tahlili (HUVEC) | HUVEC madaniyati | 1 mkg/ml | Davolanmagan nazorat | ↑ ishlab chiqarish YO'Q (1,35 barobar); ↑ hujayra migratsiyasi | Hb bilan migratsiya bekor qilindi |
| Ishemik oyoq-qo'l modeli (kalamush) | Orqa oyoq ishemiyasi | 10 mkg/kg/kun (ip) | Davolash yo'q | Qon oqimining tezroq tiklanishi, ↑ angiogenez | Davolash > Nazorat |
| Orqa miya siqilishi (kalamush) | Sakrokoksigeal orqa miya siqilishi | Jarohatdan keyin 10 daqiqadan so'ng bitta ipli in'ektsiya | Davolanmagan guruh | Muhim nevrologik va tizimli tiklanish | Nazorat guruhi paraplegik bo'lib qoldi |
| Gepatotoksisite modeli (CCl₄ / spirt) | Kimyoviy sabab bo'lgan jigar shikastlanishi | 1 mkg yoki 10 ng/kg (ip / og'zaki) | Davolanmagan | ↓ AST/ALT, nekrozning pasayishi | Nazorat guruhi jiddiy jigar shikastlanishini ko'rsatdi |
| Toksiklik tadqiqotlari | Sichqonlar, quyonlar, itlar | Ko'p dozalar / yo'llar | Platsebo nazorati | Muhim toksiklik, LD₅₀ kuzatilmaydi | Yuqori dozalarda ham yaxshi muhosaba qilinadi |
Inson tadqiqotlari
-
Case seriyasi: Tizza og'rig'i bo'lgan 12 bemorda BPC-157 ning intraartikulyar in'ektsiyasi → 11 sezilarli og'riqni yo'qotish haqida xabar berdi. Cheklovlar: nazorat guruhi yo'q, ko'r-ko'rona yo'q, sub'ektiv natijalar.
-
Klinik sinov: 42 sog'lom ko'ngillida I bosqich xavfsizlik va farmakokinetik tadqiqot (NCT02637284) o'tkazildi, ammo natijalar e'lon qilinmadi.
Hozirda,yuqori sifatli randomizatsiyalangan boshqariladigan sinovlar (RCT) yo'qKlinik samaradorlik va xavfsizlikni tasdiqlash uchun mavjud.
Xavfsizlik va potentsial xavflar
-
Angiogenez: Shifolash uchun foydali, ammo nazariy jihatdan saraton kasalliklarida o'simta vaskulyarizatsiyasini, o'sishni yoki metastazni tezlashtirishi mumkin.
-
Doza va qo'llash: Hayvonlarda juda past dozalarda (ng–µg/kg) samarali, ammo inson uchun maqbul doza va yo‘l aniqlanmagan.
-
Uzoq muddatli foydalanish: Uzoq muddatli toksiklik haqida keng qamrovli ma'lumotlar yo'q; ko'pgina tadqiqotlar qisqa muddatli.
-
Normativ holat: Ko'pgina mamlakatlarda dori sifatida tasdiqlanmagan; a sifatida tasniflanaditaqiqlangan moddaWADA (Jahon antidoping agentligi) tomonidan.
Qiyosiy tushunchalar va cheklovlar
| Taqqoslash | Kuchli tomonlar | Cheklovlar |
|---|---|---|
| Hayvonga qarshi odam | Hayvonlarda doimiy foydali ta'sir (tendon, asab, jigarni tiklash, angiogenez) | Insoniy dalillar minimal, nazoratsiz va uzoq muddatli kuzatuvga ega emas |
| Doza diapazoni | Hayvonlarda juda past dozalarda samarali (ng–mkg/kg; mkg/ml in vitro) | Xavfsiz/samarali inson dozasi noma'lum |
| Harakatning boshlanishi | Jarohatdan keyingi erta qo'llash (masalan, orqa miya jarohatidan 10 minut o'tgach) kuchli tiklanishni ta'minlaydi. | Bunday vaqtni klinik jihatdan mumkinligi aniq emas |
| Toksiklik | Bir nechta hayvonlar turlarida halokatli doza yoki jiddiy salbiy ta'sirlar kuzatilmaydi | Uzoq muddatli toksiklik, kanserogenlik va reproduktiv xavfsizlik sinovdan o'tmagan |
Xulosa
-
BPC-157 hayvonlar va hujayra modellarida kuchli regenerativ va himoya ta'sir ko'rsatadi: angiogenez, yallig'lanishga qarshi, to'qimalarni tiklash, neyroproteksiya va gepatoproteksiya.
-
Insoniy dalillar juda cheklangan, ishonchli klinik sinov ma'lumotlari mavjud emas.
-
Keyinchalikyaxshi mo'ljallangan randomize nazorat ostida sinovlarodamlarda samaradorlik, xavfsizlik, optimal dozalash va qo'llash yo'llarini o'rnatish uchun talab qilinadi.
Yuborilgan vaqt: 2025 yil 23-sentyabr