Leuprorelin asetat gonadal gormonlar sekretsiyasini tartibga soladi
Mahsulot detali
| Ism | Leyprorelin |
| CAS raqami | 53714-56-0 |
| Molekulyar formula | C59H84N16O12 |
| Molekulyar og'irlik | 1209.4 |
| EINECS raqami | 633-395-9 |
| Maxsus aylanish | D25 -31,7° (c = 1% li sirka kislotasi) |
| Zichlik | 1,44±0,1 g/sm3 (taxmin qilingan) |
| Saqlash holati | -15°C |
| Shakl | Toza |
| Kislotalik koeffitsienti | (pKa) 9,82±0,15 (prognoz qilingan) |
| Suvda eruvchanligi | 1 mg/ml suvda eriydi |
Sinonimlar
LH-RHLEUPROLIDE;LEUPROLIDE;LEUPROLIDE(INSON);LEUPRORELIN;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LUTEINIZINGHORMON-RELEASINGHORMONEHUMAN;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO) -NHET9)-LUTEINIZINGGORMON-RELEASINGHORMON;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINIZINGHORMON-CHIQARISH FAKTOR;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(HUMAN)
Farmakologik ta'sir
Leuprolid, goserelin, triprelin va nafarelin klinik amaliyotda premenopozal ko'krak saratoni va prostata saratonini davolash uchun tuxumdonlarni olib tashlash uchun keng qo'llaniladigan bir nechta dorilardir. (GnRH-a dorilari deb ataladi), GnRH-a dorilari tuzilishida GnRHga o'xshaydi va gipofiz GnRH retseptorlari bilan raqobatlashadi. Ya'ni, gipofiz bezidan ajralib chiqadigan gonadotropin kamayadi, bu esa tuxumdondan ajralib chiqadigan jinsiy gormonning sezilarli darajada pasayishiga olib keladi.
Leuprolid - gonadotropin chiqaradigan gormon (GnRH) analogi, 9 ta aminokislotadan tashkil topgan peptid. Ushbu mahsulot gipofiz-gonadal tizimning funktsiyasini samarali ravishda inhibe qilishi mumkin, proteolitik fermentlarga qarshilik va gipofiz GnRH retseptorlariga yaqinlik GnRHga qaraganda kuchliroq va luteinlashtiruvchi gormon (LH) chiqarilishini rag'batlantirish faolligi GnRHdan taxminan 20 baravar ko'p. Shuningdek, u GnRH ga qaraganda gipofiz-gonad funktsiyasiga kuchliroq inhibitiv ta'sir ko'rsatadi. Davolashning dastlabki bosqichida follikullarni ogohlantiruvchi gormon (FSH), LH, estrogen yoki androgen vaqtincha ko'payishi mumkin, so'ngra gipofiz bezining sezgirligining pasayishi tufayli FSH, LH va estrogen yoki androgen sekretsiyasi inhibe qilinadi, natijada jinsiy gormonlarga bog'liqlik paydo bo'ladi. Jinsiy kasalliklar (masalan, prostata saratoni, endometrioz va boshqalar) terapevtik ta'sirga ega.
Hozirgi vaqtda leyprolidning atsetat tuzi asosan klinik jihatdan qo'llaniladi, chunki xona haroratida leyprolid asetatning ishlashi barqarorroq. Suyuqlikni tashlab yuborish kerak. U endometrioz va bachadon miomasi, markaziy erta balog'atga etishish, premenopozal ko'krak saratoni va prostata saratoni, shuningdek, an'anaviy gormon terapiyasi uchun kontrendikedir bo'lmagan yoki samarasiz bo'lgan funktsional bachadon qon ketishi uchun dori-darmonlarni kastratsiya qilish uchun ishlatilishi mumkin. U endometriyal rezektsiyadan oldin premedikatsiya sifatida ham qo'llanilishi mumkin, bu endometriumni teng ravishda yupqalashi, shishishni kamaytirishi va operatsiya qiyinligini kamaytirishi mumkin.
