Etelkaltsetid gidroxlorid
Etelcalcetide Hydrochloride API
Etelcalcetide Hydrochloride - bu gemodializdan o'tayotgan surunkali buyrak kasalligi (CKD) bo'lgan bemorlarda ikkilamchi giperparatiroidizmni (SHPT) davolash uchun ishlab chiqilgan yangi sintetik peptid kalsimimetik. SHPT - bu paratiroid gormoni (PTH) darajasining ko'tarilishi, kaltsiy-fosfat metabolizmining buzilishi va suyak va yurak-qon tomir kasalliklari xavfining ortishi bilan tavsiflangan, CKD bilan og'rigan bemorlarda keng tarqalgan va jiddiy asoratdir.
Etelkalsetid vena ichiga yuboriladigan ikkinchi avlod kalsimimetikasini ifodalaydi va moslikni yaxshilash va oshqozon-ichak traktining nojo'ya ta'sirini kamaytirish orqali sinakalset kabi oldingi og'iz terapiyasiga nisbatan afzalliklarni taklif etadi.
Harakat mexanizmi
Etelkalsetid paratiroid bezi hujayralarida joylashgan kaltsiyni sezuvchi retseptorlari (CaSR) bilan bog'lanish va faollashtirish orqali ishlaydi. Bu hujayradan tashqari kaltsiyning fiziologik ta'sirini taqlid qiladi va quyidagilarga olib keladi:
PTH sekretsiyasini bostirish
Qon zardobida kaltsiy va fosfat miqdorining pasayishi
Yaxshilangan mineral muvozanat va suyak metabolizmi
CaSR ning peptidga asoslangan allosterik faollashtiruvchisi sifatida Etelkalsetid dializdan keyin tomir ichiga yuborishdan keyin yuqori o'ziga xoslik va barqaror faollikni ko'rsatadi.
Klinik tadqiqotlar va terapevtik ta'sir
Etelkalsetid 3-bosqich klinik sinovlarida, jumladan, EVOLVE, AMPLIFY va EQUIP tadqiqotlarida keng qamrovli baholangan. Asosiy topilmalar quyidagilarni o'z ichiga oladi:
Gemodializda bo'lgan CKD bemorlarida PTH darajasining sezilarli va barqaror pasayishi
Qon zardobidagi kaltsiy va fosfor miqdorini samarali nazorat qilish, suyak-mineral gomeostazini yaxshilashga yordam beradi.
Og'iz orqali qabul qilinadigan kalsimimetiklarga nisbatan yaxshi bardoshlik (ko'ngil aynishi va qayt qilish kamroq)
Dializ seanslari davomida haftasiga uch marta IV yuborish tufayli bemorning amal qilish qobiliyati yaxshilandi
Ushbu afzalliklar Etelkalsetidni dializ populyatsiyalarida SHPTni boshqaradigan nefrologlar uchun muhim terapevtik variantga aylantiradi.
Sifat va ishlab chiqarish
Bizning Etelcalcetide Hydrochloride API:
Yuqori tozalik bilan qattiq fazali peptid sintezi (SPPS) orqali sintezlanadi
In'ektsion formulalar uchun mos, farmatsevtika darajasidagi spetsifikatsiyalarga mos keladi
Qoldiq erituvchilar, aralashmalar va endotoksinlarning past darajasini ko'rsatadi
GMP-ga mos keladigan katta partiyali ishlab chiqarish uchun kengaytirilishi mumkin
