20 mg Retatrutid vazn yo'qotish peptidli liyofillangan kukunli reta flakonlari in'ektsiya 99% retatrutid

Mahsulot tavsifi
Retatrutid - bu glyukagon retseptorlari (GCGR), glyukozaga bog'liq insulinotrop polipeptid retseptorlari (GIPR) va glyukagonga o'xshash peptid-1 retseptorlari (GLP-1R) ga qaratilgan yangi uch tomonlama agonist peptid. Retatrutid inson GCGR, GIPR va GLP-1R ni mos ravishda 5,79, 0,0643 va 0,775 nM EC50 qiymatlari bilan faollashtiradi va sichqoncha GCGR, GIPR va GLP-1R ni EC50 qiymatlari 2,32, 0,1971 va 0,197 nM bilan faollashtiradi. Semizlik va metabolik kasalliklarni o'rganishda muhim tadqiqot vositasi bo'lib xizmat qiladi.

Retatrutid GLP-1R signalizatsiya yo'lini samarali faollashtiradi va GIP va GLP-1 retseptorlariga ta'sir qilish orqali glyukozaga bog'liq insulin sekretsiyasini rag'batlantiradi. Ushbu sintetik peptid kuchli gipoglikemik xususiyatlarni namoyish etadi va 2-toifa diabet (T2D) uchun diabetga qarshi birikma sifatida ishlab chiqilgan. U insulin chiqarilishini rag'batlantiradi va glyukozaga bog'liq holda glyukagon sekretsiyasini bostiradi.

Bundan tashqari, Retatrutid oshqozon bo'shatishini kechiktirishi, ochlik va ovqatdan keyin glyukoza darajasini pasaytirishi, oziq-ovqat iste'molini kamaytirishi va T2D bilan og'rigan odamlarda sezilarli tana vaznining yo'qolishiga olib kelishi ko'rsatilgan.

Biologik faollik
Retatrutid (LY3437943) inson GCGR, GIPR va GLP-1R ning kuchli agonisti bo'lib ishlaydigan yagona lipid-konjugatsiyalangan peptiddir. Mahalliy inson glyukagoni va GLP-1 bilan solishtirganda, Retatrutid GCGR va GLP-1R (mos ravishda 0,3 × va 0,4 ×) da pastroq ta'sir ko'rsatadi, lekin glyukozaga bog'liq insulinotropik polipeptid (GIP) bilan solishtirganda GIPRda sezilarli darajada yaxshilangan quvvatni (8,9 ×) namoyish etadi.

Harakat mexanizmi
Nefropatiya bilan og'rigan diabetik sichqonlar ishtirokidagi tadqiqotlarda Retatrutidni qo'llash albuminuriyani sezilarli darajada kamaytiradi va glomerulyar filtratsiya tezligini yaxshilaydi. Ushbu himoya ta'siri buyrak to'qimalarida yallig'lanishga qarshi va antiapoptotik ta'sirlarni amalga oshiradigan GLP-1R / GR ga bog'liq signalizatsiya yo'lining faollashuvi bilan bog'liq.

Retatrutid shuningdek, to'g'ridan-to'g'ri glomerulyar o'tkazuvchanlikni modulyatsiya qiladi, siydik kontsentratsiyasi qobiliyatini oshiradi. Dastlabki topilmalar shuni ko'rsatadiki, ACE inhibitörleri va ARBlar kabi an'anaviy surunkali buyrak kasalliklarini davolash bilan solishtirganda, Retatrutid faqat to'rt haftalik davolashdan so'ng albuminuriyani sezilarli darajada kamaytiradi. Bundan tashqari, u sistolik qon bosimini pasaytirishda ACE inhibitörleri yoki ARBlarga qaraganda ko'proq samaradorlikni ko'rsatdi, ammo sezilarli nojo'ya ta'sirlar kuzatilmadi.

Yon ta'siri
Retatrutidning eng ko'p uchraydigan yon ta'siri oshqozon-ichak trakti, jumladan, ko'ngil aynishi, diareya, qusish va ich qotishi. Ushbu alomatlar odatda engil va o'rtacha darajada bo'lib, dozani kamaytirish bilan yo'qoladi. Taxminan 7% sub'ektlar terining karıncalanma hissi haqida ham xabar berishdi. Yuqori dozali guruhlarda 24-haftada yurak urish tezligining oshishi kuzatildi, keyinchalik u boshlang'ich darajaga qaytdi.